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Champix® est un médicament de sevrage tabagique.



varenicline

Ingrédient actif:
Nom de marque: Champix
Incorrecte nom générique: Varenicline
Catégories: arrêter de fumer

Synonyme(s): CP-526,555
Également vendu sous les marque(s): Champix, Chantix

la Varénicline est un médicament d’ordonnance utilisé pour traiter la dépendance à la cigarette. Ce médicament est approuvé pour la première fois agoniste partiel des récepteurs nicotiniques. Plus précisément, la varénicline est un agoniste partiel de la alpha4/beta2 sous-type de récepteurs nicotiniques de l’acétylcholine. En outre, il agit sur alpha3/beta4 et faiblement sur alpha3beta2 et alpha6 contenant des récepteurs. Une pleine agonie a été affiché sur alpha7-récepteurs.

Le 9 Mars 2015, les états-UNIS Food and Drug Administration a averti que la Varénicline, sous la forme de Pfizer Inc cesser de fumer de la drogue, Chantix a été associée à des convulsions et que certains patients qui boivent tout en prenant le médicament peut devenir agressif ou noir. Pfizer est la réalisation d’une sécurité supplémentaire, l’étude de la drogue, dont les résultats sont attendus pour la fin 2015. La FDA a dit que c’est de conserver la boîte noire en place au moins jusqu’à ce que les résultats de l’essai sont annoncés.

Affichage

Pour une utilisation comme une aide à arrêter de fumer.

mecanisme d’action

la Varénicline est un alpha-4 bêta-2 neuronale récepteurs nicotiniques de l’acétylcholine agoniste partiel. Le médicament montre une forte selectiviyty de la présente sous-classe des récepteurs, par rapport à d’autres récepteurs nicotiniques (>500 fois alpha-3 beta-4, >3500 fois alpha 7, >de 20 000 fois l’alpha-1 bêta, gamma, delta) ou non-récepteurs nicotiniques et les transporteurs (>2000 fois). Le médicament inhibe de façon compétitive la capacité de la nicotine pour se lier et activer l’alpha-4 bêta-2 du récepteur. Le médicament exerce une légère activité agoniste sur ce site, mais à un niveau beaucoup plus faible que la nicotine, il est présumé que cette activation soulage les symptômes de sevrage.

Pharmacodynamie

la Varénicline est un partiel des récepteurs nicotiniques de l’acétylcholine agoniste, conçu pour partiellement activer ce système tout en déplaçant la nicotine sur ses sites d’action dans le cerveau.

le Métabolisme

le Métabolisme est limité (<10%). La plupart du composé actif est excrété par voie rénale (81%). Une petite proportion est converti par glucuronoconjugaison, oxidated, N-formylés ou conjugué à un hexose.

Absorption

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